才无忌大夫：内科副主任医师，从事临床工作三十多年，全科医师，执业药师。在《今日头条》做一名健康知识传播者。如果文章对您有用，记得点右上角+关注哟。

十二指肠溃疡

上消化道溃疡、胃反流病、活动性食管胃十二指肠炎症、幽门螺杆菌()等。都需要考虑使用质子泵抑制剂(PPI)，也就是抑制胃酸分泌。PPI属于酸性抑制剂之一(另一种是H2受体拮抗剂H2RA)。PPI的作用机制是强烈抑制H-K-ATP ATP酶(质子泵)，导致胃酸和胃蛋白酶分泌减少，从而达到抗炎和溃疡愈合的作用。还具有杀灭幽门螺杆菌的作用。边肖畅谈抑酸的王牌药物：PPI。

一，奥美拉唑(奥美拉唑，洛赛克，洛塞)

第一个用的是PPI。

（一）第一个应用于临床的PPI。作用机制见上文。

（二）临床应用：

用于胃和十二指肠溃疡、反流或糜烂性食管炎、卓-艾综合征等。对用H2受体拮抗剂无效的胃和十二指肠溃疡也有效。.

（三）主要副作用

在1,常见的不良反应(发生率大于1%且小于10%)是腹泻、头晕头痛、血清转氨酶(ALT/AST)升高，。.

2，罕见的不良反应(发生率大于0.1%小于1%)包括皮疹、荨麻疹、腰痛、腹胀、口干和口苦。

3，上述不良反应常为轻、中度，可自行恢复。

（四）禁用

1.对这类药物过敏的人禁用。

2、肝、肾功能不全者禁用。

3、婴幼儿禁用。

4.妊娠期和哺乳期禁用。

印象中大部分药物都这样。

（五）注意事项：

1.该产品是不能咀嚼或压碎，应该整个吞下。

2.本品对胃酸分泌有较强的抑制作用，一般消化性溃疡等疾病不宜大剂量长期服用。长期应用有增加胃癌等风险。

3.使用前使用应先排除胃与食道的恶性病变，以免因症状缓解而延误诊断。

4、老年人，由于胃酸及胃蛋白酶分泌减少，宜于减量使用。

5，本药品具有酶抑制作用，可延缓经肝脏细胞色素P450系统代谢的药物(如双香豆素、地西泮、苯妥英钠、华法林和硝苯地平)在体内的消除。本品与上述药物合用时，应酌情减少后者的剂量。

6，药效呈剂量依赖性。

（六）药物代谢

口服生物利用度不高，t1/2为0.5 ~ 1小时，但由于抑制H+泵为非可逆性,故作用持久.80%代谢产物由尿排出，其余随粪排出。肝脏代谢肾脏排泄，所以肝肾功能不全禁用或慎用。

（七）服法和规格

20mg/1次（两片），1次/日，清晨空服。或10mg20mg/1次，2次/1日（清晨空腹+临睡前各一片）。规格：10mg,20mg。

才无忌大夫提示：以下PPI类药可参照奥美拉唑，总的来说大同小异。

二，兰索拉唑(兰索拉唑，Takepron，达克普隆）

第二代PPI，理论上，作用较奥美拉唑强，副作用少。临床使用等参考奥美拉唑。

药物代谢：

本品口服后约1小时可在血液中检出，达峰时间为3.6小时，吸收相半衰期为1.3小时，消除相半衰期为2.1小时。药物从小肠吸收，并通过门静脉广泛分布在以胃壁和小肠壁为中心的各种组织中。该药主要在肝脏被代谢，大多经胆汁于粪中排泄。原型药物及其代谢物在体内没有蓄积。

给药参考奥美拉唑。规格：15mg，30mg。

蔡无极医生解读：

1.兰索拉唑和奥美拉唑的主要区别在于兰索拉唑是通过肝胆管排泄的。

2，理论上较奥美拉唑强，结合个体化用药来说，实效未必强于奥美拉唑。适合个体的用药才是最好的。

三，埃索美拉唑（Esomeprazole，埃索拉唑，艾斯奥美拉唑）

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虽然名字很多，但都从Esomeprazole音译过来。它是奥美拉唑的纯左旋异构体，从奥美拉唑拆分得到。属于新一代PPI。

才无忌大夫认为：

1，埃索美拉唑和奥美拉唑最大区别是：作用强点，副作用少点。

2，使快慢代谢基因型患者对该药的代谢差异缩小，减少靶组织内药物浓度的个体差异性，提高起效速度和溃疡愈合率。

临床作用等同奥美拉唑。

规格：(1)20mg/片，(2)40mg/片。

四，泮托拉唑pantoprazole

属于第三代PPI。是苯并咪唑类质子泵抑制剂，其作用和作用机制与奥美拉唑相同。但与质子泵的结合选择性更高，而且更为稳定。临床作用及用法等基本同奥美拉唑。

在肝细胞内主要通过细胞色素P450酶系第I系统进行代谢，但同时也可通过第II系统代谢。当与通过P450酶系代谢的其他药物并用时，其代谢途径可立即转移至第II系统，因而不容易发生药物间的相互作用。老年患者的药物动力学效应与年轻患者相似。有严重肾功能损害的患者服用泮托拉唑后，药物动力学效应无明显变化，因而无须调整用药剂量，甚至到肾衰竭的晚期也是如此。尽管在肝功能障碍的患者本品的代谢和消除会受到损害，但一般影响不大，提示该药可以用于有肝脏损伤的患者而不必做剂量的调整。

规格：20mg,40mg。

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才无忌大夫解读：

1，泮托拉唑和质子泵结合更牢固，作用更强。

2，主要经肝胆排泄，服药对肾功能要求不高。

3，经P450两套系统代谢，和其他药同服，相互干扰较小。

4，对肝功能要求也不高（不同于兰索拉唑）。

五，雷贝拉唑（Rabeprazole，Pariet波利特）

新一代PPI（四代）。作用较其他PPI稍强。临床应用及服法等基本同奥美拉唑。

雷贝拉唑是一个部分可逆的H+/K+-ATP酶抑制剂，并在酸性的胃壁细胞内被活化，不象其他PPIs有特异性的细胞色素P450同工酶效应，所以与其他药物的相互作用较小。该药90%主要随尿排出,其它代谢物随粪便排出。理论上对肾功能影响较小。

雷贝拉唑和奥美拉唑区别点：

才无忌大夫认为：

1，作用强于奥美拉唑。

2，不受肝酶P450影响，和其他药同用相互影响较小（同泮托拉唑）。

3，最新一代PPI。

规格：10mg,20mg。

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六，艾普拉唑（Ilaprazole，壹丽安）

1，本品适用于治疗十二指肠溃疡。

2，艾普拉唑属不可逆型质子泵抑制剂，其结构属于苯并咪唑类。

3，艾普拉唑，目前尚不能确定CYP3A4酶为本品的主要代谢酶，常量口服，在体内无蓄积。连续口服4天以上后，血浆中艾普拉唑的浓度可达稳态。与空腹比较，进食可延迟血药浓度的达峰时间，但对其它药代动力学参数影响不大。受试者尿中未检出原形药。

4，每日晨起空腹吞服(不可咀嚼)，一次10mg（两片），一日一次。疗程为4周，或遵医嘱。规格：5mg。

七，泰妥拉唑tenatoprazole

展望：国内研发新宠、按兵未动、整装待发。

八，小结：

才无忌大夫认为：

1，PPI作用足够强大，正确使用都有效，不必纠结于谁的作用强。

2，PPI作用显效时间，用药5天后（胃及十二指肠黏膜更新时间3天）。胃酸过多当时可感受效果，溃疡时间稍长，服药后别急别轻易换药。

3，PPI总体副作用少，常见是腹泻头痛肝酶稍高，可引起轻度水钠潴留，见眼脸及下肢水肿，长期注意骨质疏松，低钾低镁等。

4，疗程4-8周，可适当延长。停药>4周,复查胃镜。

5，PPI临床使用广泛，主要出发点是抑酸，保护胃黏膜，杀灭HP。

6，可以维持治疗，日1片/1次；疗程3、6、12、24个月。

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