番荔枝内酯衍生物获国家发明专利
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番荔枝内酯是一种番荔枝科植物特有的天然化合物。这些化合物不仅具有很强的抗肿瘤活性，其中Bullatacin和Squamocin的体外抗肿瘤活性分别是紫杉醇的300倍和80倍，而且作用机制新颖，对MDR肿瘤有效，曾被认为是“未来的抗癌之星”。但由于这些化合物对肿瘤细胞的选择性差、毒性大、安全系数低，国际上对这些化合物的新药研发一直没有实质性进展，至今也没有此类化合物进入临床试验。因此，将番荔枝内酯类化合物与营养物质偶联，使其具有靶向性转运，可以获得更实用的新型番荔枝内酯衍生物。
本发明涉及一种番荔枝内酯衍生物及其制备方法和抗肿瘤应用。该衍生物是通过酯化或酰化反应将番荔枝内酯布拉霉素或鳞霉素与生物素直接偶联，或将生物素与不同的接头连接得到长臂生物素，然后分别与布拉霉素和鳞霉素偶联，最后通过硅胶柱层析和高效液相色谱分离纯化得到。其抗肿瘤活性强于其母体化合物布拉他星或斯夸莫星。
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