番荔枝内酯衍生物等获国家发明专利
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据介绍,番荔枝内酯是番荔枝科植物特有的一种天然化合物。这些化合物不仅具有很强的抗肿瘤活性,其中bullatacin和squamocin的体外抗肿瘤活性分别是紫杉醇的300倍和80倍,而且作用机制新颖,对mdr肿瘤有效,曾被认为是“未来的抗癌之星”。然而,国际上对这类化合物的新药研发尚未进入临床试验。因此,将番荔枝内酯类化合物与营养物质偶联,使其具有靶向性转运,可以获得更实用的新型番荔枝内酯衍生物。
华南植物园番荔枝内酯衍生物是将番荔枝内酯bullatacin或squamocin与生物素通过酯化或酰化反应直接偶联,最后通过硅胶柱色谱和高效液相色谱分离纯化得到,其抗肿瘤活性强于其母体化合物bullatacin或squamocin。
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