作为最早使用农药的国家之一，中国有着悠久的历史。

从公元前3世纪到公元前5世纪，人们用甲虫、芥末和海市蜃楼来杀灭害虫，用砷矿物来杀灭老鼠。

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公元25年至200年，东汉用炼金术制取白砷治虫，并记载用硫磺治虫、治疥疮。

唐代园林砒霜防治病虫害记录。

明代07555 -79000年间，有许多杀虫物质，砒霜、雄黄、白布。

1930年，浙江省植物病虫害防治研究所建立药物学研究室，这是中国最早的农药研究所。

1935年，杀虫剂被用于控制棉花、蔬菜蚜虫和红蜘蛛。

1943年，四川重庆江北建立了第一家农业制药厂，生产一些含砷的无机化合物和植物农药。

滴滴涕于1946年开始小规模生产。

1950年，L96C开始生产。1951年，中国首次用飞机喷洒DDT和L96c灭蚊灭蝗。

1957年，第一家生产有机磷农药的农机厂——天津农药厂，开始生产有机磷农药1605、1059、3911、敌百虫等品种。

上世纪六七十年代，是全国有机氯、有机磷、氨基甲酸酯等杀虫剂品种的主要生产基地。

1973年，中国停止使用汞制剂，研制了达非那嗪、多菌灵等消毒剂代替汞制剂。

1983年，中国停止生产高残留有机氯杀虫剂BC-6和滴滴涕。相反，它扩大了有机磷和氨基甲酸酯的生产，并开发了拟除虫菊酯和其他杀虫剂。

同时，亚甲基、三唑酮、三环唑、代森锌、百菌清等高效杀菌剂已投入生产，有效防治水稻、小麦、棉花、蔬菜、果树等作物的病虫害。除草剂和植物生长调节剂的使用也迅速增加

此外，丁草胺、甲胺、氯霉素、氧磷、甲胺、磺酰脲除草剂、丁毒素和乙烯利也在市场上。

2005年，五种剧毒有机磷农药被禁用。