理化性质

阿莫西林属于青霉素类抗生素，可以口服，口服生物利用度可达74-94%(单胃动物)。阿莫西林的化学结构式中有氨基侧链。与氨苄青霉素相比，其侧链的苯环上多了一个羟基，所以两者非常相似。

阿莫西林为白色或白色结晶粉末，味微苦，微溶于水；因为分子结构中有手性碳原子，所以具有旋光性，比旋度在290 ~ 310之间。

抗菌机制

阿莫西林主要通过其基本分子结构——内酰胺环(存在于6-氨基青霉烷酸中)发挥抗菌作用，能特异性结合细菌内膜的靶位，使细菌粘蛋白(细胞壁)合成酶的活性受到抑制，细胞壁粘蛋白合成过程受阻，从而破坏或损伤细菌细胞壁，导致细胞壁缺损和完整性破坏，细胞通透性增加，大量水分进入细胞，导致细菌“爆裂”。

阿莫西林的抗菌谱和体外抗菌作用与氨苄西林基本相同，但阿莫西林对沙门氏菌和肠球菌的抗菌作用更强。

体外抗菌实验表明，阿莫西林的杀菌作用比氨苄西林更快、更强(约2倍)。

主要原因可能是阿莫西林对细菌细胞壁的穿透能力比氨苄西林强。当两种药物同时作用于细菌细胞壁时，阿莫西林充分发挥抑制细菌细胞壁合成的作用。

体内代谢

阿莫西林在单胃动物体内的吸收率为71%-93%，吸收良好。可分布于组织和体液中，并可达到较高的血药浓度。口服0.5g阿莫西林时，约1小时达到峰值，约10.0 g/ml，是口服同剂量氨苄西林的2.5倍。

阿莫西林口服后的血药浓度峰值接近肌肉注射，与同剂量的氨苄西林肌肉注射后的血药浓度峰值相近。若静脉注射0.5g阿莫西林，5min后血压浓度可达42.9 g/ml，5h后血药浓度可降至1g/ml。阿莫西林在体内的消除半衰期为1.07小时。

阿莫西林服用后可广泛分布于肺、肝、肾、肌肉、腹水和胆汁中。阿莫西林与血清蛋白的结合率达到18%，进入体内的阿莫西林大部分通过尿液排出体外。服药6小时后，尿液排泄量约为50%。

阿莫西林有一小部分通过胆汁排泄，所以胆汁中阿莫西林的浓度比氨苄西林高。

临床应用

目前兽医临床上阿莫西林的剂型相对较少，主要是阿莫西林可溶性粉和复方阿莫西林粉，如阿莫西林粉针剂和阿莫西林混悬注射液，主要供宠物、猪、马、牛、羊使用，但相对较少。

单独使用时对敏感菌引起的感染病例的有效治愈率在80%以上。复方药物的有效治愈率更高，统计在98%以上。

惊人的技术

阿莫西林联合羧甲基半胱胺治疗畜禽呼吸道疾病的有效率明显提高。联合用药后支气管内阿莫西林浓度高于单一用药。从药代动力学角度看，说明两药有协同作用，这可能是疗效显著增强的原因。

而且羧甲基半胱胺一方面可以促进阿莫西林透过血屏障，另一方面增加了阿莫西林在呼吸道分泌物中的药物分布浓度，增强了对呼吸道疾病的治疗效果。